Макролиды: препараты этой группы антибиотиков, список, названия, эффективность

Макролиды – это группа антибактериальных препаратов, основой строения которых выступает макроциклическое лактонное кольцо. Благодаря способности нарушать образование белков бактерий, макролидные антибиотики останавливают их жизнедеятельность. В высоких дозировках препараты полностью разрушают микроорганизмы.

Антибиотики из группы макролидов проявляют активность по отношению к:

  • грамположительным бактериям (стрептококки, стафилококки, микобактерии и пр.);
  • грамотрицательным палочкам (энтеробактерии, Helicobacter pylori, гемофильная палочка и пр.);
  • внутриклеточным микроорганизмам (моракселлы, легионеллы, микоплазмы, хламидии и пр.).

Действие макролидов в основном направлено на терапию инфекционных заболеваний дыхательных путей из-за атипичных и грамположительных возбудителей.

Популярные препараты

В списке антибиотиков группы макролидов выделяются два вещества, наиболее часто используемых на данный момент:

  • кларитромицин;
  • азитромицин.

Это представители двух различных поколений макролидных препаратов. Из них позднее был получен азитромицин. Несмотря на то, что их объединяет механизм воздействия на микробы и принадлежность к одной и той же группе, есть и весомые различия:

Параметр сравнения Азитромицин Кларитромицин
Микробный спектр действия
  • Внутриклеточные организмы (хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, легионелла).
  • Стрептококки.
  • Стафилококки (кроме устойчивых к эритромицину – для азитромицина).
  • Анаэробы (клостридии, бактероиды).
  • Грамотрицательные бактерии (гемофильная палочка, моракселла, менингококк, коклюшная палочка).
  • Гонококк.
  • Спирохеты.
  • Микобактерии, в т.ч. туберкулеза.
  • Токсоплазма.
  • Менингококк.
  • Helicobacter pylori.
Скорость эффекта В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови появляется по прошествии 5-7 дней регулярного приема. В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови – через 2-3 дня регулярного приема.
Эффективность Одинакова эффективность при лечении хеликобактерного гастрита. Азитромицин лучше распространяется по тканям легкого при лечении легочной инфекции, однако, эффективность препарата сходна с кларитромицином при аналогичном случае назначения. Азитромицин более эффективен при легионеллезе.
Побочные реакции
  • Центральная и периферическая нервная система: системное головокружение, головные боли, ночные кошмары, общая возбудимость, галлюцинации, нарушение ритма сна-бодрствования.
  • Сердце и сосудистое русло: сердцебиение, тахикардия.
  • Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, понос, кратковременное повышение печеночных ферментов (аланин- и аспартатаминотрансферразы), желтуха.
  • Аллергические проявления: сыпь (крапивница), зуд.
  • Вагинальный кандидоз.
  • Анафилактический шок (изредка).
  • Увеличение чувствительности к ультрафиолету.
  • Кандидоз слизистой рта.
  • Нарушение электрической проводимости миокарда в виде аритмий (редко).
  • Снижение числа тромбоцитов (редко).
  • Недостаточность почечной функции (редко).
  • Анафилактический шок.
  • Ангионевротический отек.
  • Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Безопасность для беременных и кормящих пациенток
  • Следует отказаться от лактации.
  • Применение при беременности может быть разрешено, если польза от препарата предполагаемо выше рисков для плода.

Таким образом, к преимуществам азитромицина относится меньшее количество побочных реакций в виде тяжелых опасных для жизни состояний.

Для кларитромицина плюсами использования выступают более широкий спектр действия и быстрое достижение стабильного содержания в крови пациента.

Основной минус для обоих антибиотиков макролидов – нежелательное использование для беременных, что осложняет выбор препарата у этой группы населения.

Врачи отмечают, что макролиды представляют собой важную группу антибиотиков, обладающих широким спектром действия. К наиболее известным препаратам этой группы относятся азитромицин, кларитромицин и эритромицин. Эти антибиотики эффективны против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых внутриклеточных патогенов. Врачи подчеркивают, что макролиды часто назначаются при инфекциях дыхательных путей, кожных заболеваниях и некоторых формах гастрита, вызванного Helicobacter pylori. Однако специалисты также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как расстройства желудка и аллергические реакции. Важно, чтобы назначение макролидов проводилось с учетом индивидуальных особенностей пациента и чувствительности микроорганизмов, чтобы обеспечить максимальную эффективность лечения.

Макролиды за 10 минут. Те вещи, о которых не говортят в ВУЗе.Макролиды за 10 минут. Те вещи, о которых не говортят в ВУЗе.

Классификация макролидов

Все поколения макролидов, появившиеся по мере продвижения научных исследований, делятся по своему происхождению на природные и полусинтетические. Первые являются производными натурального сырья, вторые – искусственно полученные лекарственные вещества.

Также актуально деление препаратов по их структурным особенностям. В зависимости от того, сколько углеродных атомов содержит макролидное кольцо вещества, их делят на 3 больших поколения:

14-членные

Представители Торговое название Способ применения, цена
Олеандомицин Олеандомицина фосфат Порошок-субстанция. Устаревший макролид, практически не встречается в аптеках.
Кларитромицин Клацид Таблетки: 0,5 гр х 2 раза в день, прием 14 дней. 500-800 руб.
Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе: медленно залить воду до отметки, встряхнуть флакон, выпивать дважды в сутки (флакон содержит 0,125 или 0,25 гр вещества). 350-450 руб.
Раствор для внутривенного введения: 0,5 гр х 2 раза в день (суточная доза – 1,0 гр), после смешивания с растворителем. 650-700 руб.
Кларитросин Таблетки: 0,25 гр х 2 раза в сутки без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 100-150 руб.
Фромилид Таблетки: 0,5 гр х 2 раза в день без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 290-680 руб.
Кларитромицин-Тева Таблетки: 0,25 гр х 2 раза в день курсом 7 дней или увеличение дозы до 0,5 гр х 2 раза в день курсом 2 недели. 380-530 руб.
Эритромицин Эритромицин Таблетки: по 0,2-0,4 гр четыре раза в сутки до (за 30-60 минут) или после еды (через 1,5-2 часа), запивая водой, курс 7-10 дней. 70-90 руб.
Глазная мазь: помещать за нижнее веко трижды в день, курс 14 дней. 70-140 руб.
Мазь для наружного применения: на пораженную кожу небольшим слоем 2-3 раза в сутки, длительность курса определяется индивидуально в зависимости от тяжести патологии. 80-100 руб.
Лиофилизат для приготовления внутривенного раствора: по 0,2 гр вещества, разведенного растворителем, 3 раза в сутки. Максимальная длительность применения – 2 недели. 550-590 руб.
Рокситромицин Эспарокси Таблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки за 15 минут до приема пищи или 0,3 гр однократно, курс 10 дней. 330-350 руб.
Рулид Таблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки, курс 10 дней. 1000-1400 руб.
РоксиГЕКСАЛ Таблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки или 0,3 мг в один прием, курс 10 дней. 100-170 руб.

Макролиды — это группа антибиотиков, которые активно используются в лечении различных инфекционных заболеваний. Многие пациенты и врачи отмечают их высокую эффективность при лечении респираторных инфекций, таких как пневмония и бронхит. К популярным представителям этой группы относятся азитромицин, кларитромицин и рокситромицин.

Пользователи часто упоминают о том, что макролиды имеют меньше побочных эффектов по сравнению с другими антибиотиками, что делает их более предпочтительными для длительного лечения. Однако некоторые пациенты сообщают о возможных аллергических реакциях и нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта. Важно отметить, что макролиды обладают широким спектром действия и могут быть эффективны против как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

Тем не менее, перед началом лечения всегда рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы избежать возможных осложнений и подобрать оптимальную схему терапии.

7.2. АНТИБИОТИКИ ШИРОКОГО СПЕКТРА7.2. АНТИБИОТИКИ ШИРОКОГО СПЕКТРА

15-членные

Представители Торговое название Способ применения, цена
Азитромицин Сумамед Таблетки: 0,5 гр х 1 раз в сутки за час до или через 2 часа после еды. 200-580 руб.
Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах: добавить в содержимое флакона 11 мл воды, взболтать, принимать раз в сутки за час до или через 1,5-2 часа после еды. 200-570 руб.
Капсулы: по 0,5 гр (1 капсула) одиножды в день за час до или через 2 часа после приема пищи. 450-500 руб.
Азитрал Капсулы: по 0,25/0,5 гр х 1 раз в день перед или через 2 часа после еды. 280-330 руб.
Зитролид Капсулы: по 2 капсулы (0,5 гр) в один прием 1 раз в день. 280-350 руб.
Азитрокс Капсулы: по 0,25/0,5 гр х 1 раз в сутки. 280-330 руб.
Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах: добавить 9,5 мл воды о флакон, взболтать, принимать по 2 раза в сутки. 120-370 руб.

16-членные

Представители Торговое название Способ применения, цена
Спирамицин Ровамицин Таблетки: по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) или 4-6 таблеток (6-9 млн МЕ) в 2-3 приема внутрь за сутки. 1000-1700 руб.
Спирамицин-веро Таблетки: по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) за 2-3 приема внутрь за день. 220-1700 руб.
Мидекамицин Макропен Таблетки: 0,4 гр х 3 раза в сутки, курс 14 дней. 250-350 руб.
Джозамицин Вильпрафен Таблетки: 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая, запивая достаточным объемом воды. 530-610 руб.
Вильпрафен солютаб Таблетки: 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая или растворив в 20 мл воды. 670-750 руб.
  • Левофлоксацин при ковиде
  • Как отличить коронавирус от ОРВИ, гриппа, простуды
  • Пневмония при коронавирусе: симптомы, лечение
  • Нобазит при ковиде
  • Азитромицин при ковиде
  • Ингавирин при коронавирусе
  • Симптомы и лечение коронавируса
  • КТ легких при ковиде

Перечень 14-членных макролидов отличается выработкой выраженной устойчивости микроорганизмов к их действию. Именно поэтому первую подгруппу макролидных антибиотиков не назначают сразу, а лишь при неэффективности других антибактериальных средств.

Это резервные лекарства. Олеандомицин и эритромицин низкотоксичны, практически никогда не вызывают серьезных побочных реакций. Чаще можно встретить тошноту, рвоту, общее недомогание, аллергию (крапивница и пр.). Первое поколение макролидов не следует назначать беременным и лактирующим пациенткам.

Среди списка 14-членных препаратов наиболее активным по отношению к Helicobacter pylori является кларитромицин, что позволило включить его в одну из схем лечения хронического гастрита у людей, инфицированных этим микроорганизмом. Он втрое активнее эритромицина при кокковых инфекциях и действует в два раза дольше. Олеандомицин, напротив, почти не применяется в настоящее время, так как устарел и не показывает высокую антимикробную активность.

Макролиды последнего поколения – наиболее современные представители класса. В частности, джозамицин за редким исключением не действует на развивших устойчивость бактерий. Это эффективное и безопасное лекарство, которое разрешено в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Спирамицин также допустим при беременности, но запрещен лактирующим женщинам, так как проникает в грудное молоко. Препарат мидекамицин – макролид резерва, не рекомендован будущим мамам и кормящим женщинам.

Как легко запомнить любой спектр антибиотика? | ФармакологияКак легко запомнить любой спектр антибиотика? | Фармакология

Применение в детском возрасте

Использование макролидов для детей выступает отдельным разделом: не всегда препараты этой группы разрешены к использованию без ограничений. Кроме того, рекомендуемые дозировки лекарств оказываются ниже, нежели чем у взрослого населения, и почти всегда рассчитываются на массу тела малыша. 

Раствор эритромицина для внутривенного введения редко может вызвать острый токсический гепатит у ребенка. Назначается вещество по 30-40 мг на килограмм массы, эта суточная доза делится на 2-4 приема. Продолжительность курса неизменна (7-10 дней).

Препараты, включающие макролид кларитромицин, ограничены к назначению новорожденным и грудничкам до 6 месяцев. Детям старше 12 лет они выписываются по 250 мг дважды в день.

Рокситромицин не рекомендован для малышей до 2 месяцев, другим же он назначается по 5-8 мг на 1 кг массы тела. Дозу делят на 2 приема.

Азитромицин не применяют у детей:

  • до 16 лет (для инфузионных форм);
  • до 12 лет с массой менее 45 кг (для таблетированной и капсульной формы);
  • до полугода (для суспензии).

При этом дозировка для детей старше 12 лет при массе тела более 45 кг совпадает с взрослой дозой. А ребенку 3-12 лет при массе менее 45 кг антибиотик выписывают по 10 мг на килограмм одиножды в день.

Доза джозамицина – 40-50 мк/кг. Она равномерно делится на 2-3 приема в день. Рекомендуется назначать 1-2 грамма. Таблетки спирамицина по 1,5 млн МЕ не дают детям до 3 лет, по 3 млн МЕ – до 18 лет. Максимум дозы – 300 МЕ на килограмм в день.

Резистентность бактерий

Бактериальные микроорганизмы способны вырабатывать резистентность (невосприимчивость) к действию антибиотиков. Макролиды не являются исключением. Бактерии, входящие в спектр действия макролидов, «избегают» их влияния тремя путями:

  • Модификацией клеточных составляющих.
  • Инактивацией антибиотика.
  • Активным «выбросом» антибиотика из клетки.

В последние годы ученые отмечают мировой рост невосприимчивости бактериальных организмов к макролидному ряду. В США, а также Центральной и Южной Европе резистентность достигает 15-40%. По данным портала «Consilium Medicum» помимо макролидной устойчивости встречается недостаточная эффективность аминогликозидов и метициллина (до 30% случаев). Для Турции, Италии и японских земель невосприимчивость бактерий колеблется в пределах 30-50%.

В России ситуация так же ухудшается с течением времени. Результаты исследования под курацией Научно-исследовательского клинического института оториноларингологии им. Л.И. Свержевского гласят: устойчивость Staphylococcus pneumoniae (пневмококк) у московских пациентов к 15-членному азитромицину возросла на 12,9% (с 8,4% до 21,3%) в промежуток 2009-2016 гг. В Ярославле отмечается низкая резистентность S. pyogenes к эритромицину (7,5-8,4%). Но для Томска и Иркутска данный показатель оказался выше — 15,5% и 28,3% соответственно.

Группа макролидов – одна из самых безопасных в настоящее время. Широкий спектр активности препаратов позволяет с успехом использовать их в лечении разных по тяжести инфекций, в том числе в качестве препаратов «резерва». Но для профилактики развития устойчивости микробов не следует самостоятельно пить данные лекарства без предварительной консультации у специалиста.

Вопрос-ответ

Какие антибиотики относятся к макролидам?

Антибиотики-макролиды являются группой антибиотиков, которые обычно используются для лечения острых и хронических инфекций. Четырьмя наиболее часто используемыми макролидами являются: азитромицин, кларитромицин, эритромицин и рокситромицин.

Какой макролид считается одним из самых безопасных антибиотиков?

Одним из наиболее часто назначаемых антибиотиков, особенно в амбулаторной практике, остается азитромицин. Он относительно безопасен у больных, не страдающих серьезными сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или не принимающих лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.

Какая группа антибиотиков самая эффективная?

Пенициллины – первые антимикробные препараты, полученные ещё в 1928 году из биологического вещества (грибы Penicillium). Долго оставались самым популярным медикаментом для лечения инфекционных болезней. Цефалоспорины – относятся к группе самых сильных противомикробных средств обширного диапазона применения.

Когда назначают макролиды?

Показания для назначения макролидов Инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит). Инфекции нижних дыхательных путей (внебольничные нетяжелые пневмонии, обострения хронических бронхолегочных заболеваний). Атипичные респираторные и урогенитальные инфекции. Ородентальные инфекции.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема макролидов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Эти антибиотики могут иметь противопоказания и взаимодействовать с другими лекарственными средствами, поэтому важно получить профессиональную рекомендацию.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на курс лечения. Даже если симптомы исчезли, не прекращайте прием макролидов без указания врача, так как это может привести к рецидиву инфекции и развитию устойчивости бактерий.

СОВЕТ №3

Следите за побочными эффектами. Некоторые пациенты могут испытывать тошноту, диарею или аллергические реакции. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №4

Изучите информацию о конкретных препаратах из группы макролидов. Разные антибиотики могут иметь различные показания и эффективность в лечении определенных заболеваний, поэтому важно знать, какой именно препарат вам назначен.

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации