Ибупрофен — это нестероидный препарат, обладающий тремя эффектами: противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим, неизбирательный блокатор ферментов ЦОГ1 и ЦОГ2. Является одним из производных пропионовой кислоты. Ибупрофен активно используется в педиатрии, начиная с трехмесячного возраста. Отличительные характеристики препаратов данной группы:
- не вызывают привыкания и развития резистентности;
- на влияют на скорость психомоторной реакции и не угнетают деятельность ЦНС;
- имеют широкий спектр назначений при самых различных патологиях.
Фармакологическая группа: НПВС.
Состав, физико-химические характеристики, цена
Ибупрофен выпускается в нескольких лекарственных формах, которые предназначены как для приема внутрь, так и для накожного применения и ректального введения.
Основное вещество | Вспомогательные вещества | Физико-химические свойства | |
ТаблеткиПо 10 табл. в ячейковых упаковках. По 2-5 упаковки в пачке картонной.
|
200 или 400 мг ибупрофена |
Стеарат магния, картофельный крахмал, диоксид кремния, ванилин, пчелиный воск, краситель азорубин, желатин пищевой, магния гидроксикарбонат, пшеничная мука, повидон низкомолекулярный, диоксид титана, сахароза | Таблетки светло-розовые или розовые, с оболочкой, двояковыпуклые, двухслойные при поперечном разрезе |
Суспензия Ибупрофен дня детей (сироп)В стеклянном флаконе по 100 мл с мерной ложкой, в картонной пачке.
|
100 мг ибупрофена в 5 мл суспензии |
Глицерол, полисорбат, сорбитол, лимонная кислота, сахаринат натрия, камедь ксантановая, раствор кислоты хлористоводородной и натрия гидроксида, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, фруктовый ароматизатор, очищенная вода | Однородная суспензия, имеющая практически белый цвет, вязкая, с ароматом фруктов |
СуппозиторииПо 5 суппозиториев в контурной упаковке, в картонной пачке по 2 упаковки.
|
60 мг ибупрофена в 1 суппозитории |
Жир твердый | Торпедообразные суппозитории белого либо почти белого цвета, с гладкой поверхностью |
Гель ИбупрофенПо 100, 50, 30, 20 г в алюминиевой тубе, в пачке картонной
|
50 мг ибупрофена в 1 г геля |
Этанол, димексид пропиленгликоль, карбомер, метилпарагидроксибензоат, триэтаноламин, неролиевое масло, лавандовое масло, вода очищенная | Бесцветный либо с желтоватым оттенком прозрачный гель, имеющий специфический запах |
Мазь ИбупрофенПо 15 и 25 г в алюминиевой тубе, в пачке картонной
|
50 мг ибупрофена и 100 мг диметилсульфоксида в 1 г мази |
Макрогол 1500 и 400 | Мазь белого цвета, имеющая специфический запах |
Фармакологическое действие
Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательного блокирования циклооксигеназы (1 и 2) и ингибирования синтеза простагландинов (медиаторов воспалительных реакций). Обезболивающий эффект сильнее выражен при болях, связанных с воспалительными реакциями. Как и для других НПВП, для ибупрофена характерна антиагрегантная активность (подавляет агрегацию клеток крови – тромбоцитов). При длительном лечении возможно десенсибилизирующее действие.
При наружном использовании также оказывает активное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Нормализует проницаемость сосудов, уменьшает либерацию медиаторов воспаления. Диметилсульфоксид, второй активный компонент мази, оказывает местное неспецифическое противовоспалительное действие и усиливает проникновение ибупрофена в пораженные ткани.
Фармакокинетика
При внутреннем приеме препарат практически полностью абсорбируется из ЖКТ, но при одновременном приеме пищи скорость всасывания замедляется. При приеме натощак максимум концентрации в крови достигается уже через 45 мин, а после еды – через 90-150 минут.
Метаболизм осуществляется в печени (до 90 %). После абсорбции примерно 60% неактивной R-формы действующего вещества трансформируется в S-форму, обладающую фармакологической активностью. Выводится с мочой в виде метаболитов неактивных (до 80 %), остальная часть выводится кишечником.
При наружном нанесении практически не проникает в системный кровоток. При попадании в полость суставов аккумулируется в синовиальной жидкости.
Показания к применению
- Воспалительные болезни позвоночника и суставов, включая анкилозирующий спондилоартрит, ишиас, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, остеоартроз, артрит подагрического характера.
- Болевой синдром умеренной степени выраженности различного происхождения: мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, послеоперационные и травматические боли, альгодисменорея первичная.
- Лихорадка, сопровождающая инфекционные и простудные заболевания.
- Симптоматическое лечение заболеваний (уменьшение боли и воспалительных явлений), не влияющее на прогрессирование патологии.
- Лекарственные формы для наружного применения показаны при люмбаго, миалгиях, тендините, бурситах, травмах, протекающих без нарушения целостности тканей.
В педиатрии препарат применяется в качестве эффективного жаропонижающего средства, помогающего устранить лихорадочный синдром при гриппе, детских инфекциях, ОРЗ, постпрививочных реакциях и иных инфекционно-воспалительных изменениях. Эффективен в качестве обезболивающего лекарства при болевом симптоме (умеренном и слабом): головная боль, боль в горле и ушах, и зубная боль и др.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому компоненту в составе лекарственных форм ибупрофена.
- Гиперчувствительность к иным препаратам из группы НПВП (приступы бронхообстукции, крапивницы, бронхиальной астмы и др.).
- Заболевания ЖКТ с язвенным поражением тканей в стадии обострения (неспецифический язвенный колит, язвенная болезнь, болезнь Крона и др).
- Воспалительные изменения кишечника.
- Нарушение свертываемости крови, включая гемофилию, геморрагический диатез.
- Восстановительный период после аортокоронарного шунтирования.
- Кровотечения из ЖКТ, внутричерепные кровоизлияния.
- Печеночная недостаточность выраженной степени, острое заболевание печени.
- Заболевание почек прогрессирующего характера.
- Почечная недостаточность тяжелых степеней, с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин и подтвержденной гиперкалиемией.
- Беременность.
- Ибупрофен детям противопоказан в возрасте до 3 мес (суспензия, суппозитории), до 6 лет (таблетки, гель), и до 14 лет (мазь).
- Нарушение целостности кожных покровов (для наружных форм).
С осторожностью назначают для лечения следующих групп пациентов и при наличии патологий:
- Пожилой возраст;
- Вредные привычки (курения, алкоголь);
- Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность и ИБС;
- Цереброваскулярные заболевания;
- Сахарный диабет, дислипидемия;
- Болезни периферических артерий;
- Цирроз печени с гипертензией портального типа;
- Нефротический синдром;
- Недостаточность функции печени или почек с клиренсом креатинина меньше 60 мл/мин;
- Гипербилирубинемия;
- Язвенная болезнь (в стадии ремиссии);
- Инфицированность Н. Pylori;
- Гастропатия, энтерит, колит;
- Патологии крови неясного происхождения (анемия, лейкопения);
- Длительное лечение препаратами из группы НПВП;
- Одновременное лечение гормональными препаратами (контрацептивы, преднизалон), антикоагулянтами (варфарин включительно), антиагрегантами (клопидогрел, аспирин), избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, циталопрам, сертралин);
- Тяжелые соматические заболевания;
- Период кормления грудью.
Дозировка
- Таблетки — в инструкция по применению таблеток ибупрофена указано, что утренняя доза принимается до еды, запивая водой. Остальные дозы – после еды, запивая водой.
- Суспензия — применяется внутрь, после еды. Перед приемом необходимо ее тщательно взболтать. Необходимое количество препарата отмеривается мерной ложкой либо шприцем.
- Суппозитории — лекарственная форма применяется ректально, аккуратно вводя суппозиторий в задний проход.
- Гель — полоску геля 4-10 см наносят на проблемную зону и тщательно втирают. При применении у детей с 6 до 12 л (старше приравниваются к взрослым) полоску геля 2-4 см наносят на кожу в области поражения и втирают.
- Мазь — небольшую полоску мази (до 5-10 см) наносят на проблемную область и тщательно втирают до полного впитывания в кожу.
|
Дети 6 (более 20 кг)-12 л: по 200 мг трижды-четырежды в сутки. |
Промежутки между приемами для взрослых и детей старше 12 л – не менее 4 ч, для категории детей 6-12 л – 6 ч. Курс – не более 5 дн. |
|
Суспензия |
Поствакцинальные реакции: Дети 3-6 мес (5-7.5 кг): по 2.5 мл два раза в сутки. |
|
Интервал между приемами – 6 ч. Курс при лечении болевого синдрома – не больше 5 дн., лихорадки – не больше 3 дн. |
Поствакцинальные реакции:
|
Устранение болевого синдрома и лихорадки. Разовая доза: 5-10 мг на 1 кг массы тела ребенка с кратностью трижды-четырежды в сут. Максимальная доза — не более 30 мг на 1 кг веса в сутки.
|
Интервал между введениями – 6-8 ч. | |
Гель и мазь |
Взрослые и дети от 12 л применяют препарат до четырех раз в сутки, дети 6-12 л – трижды в сутки. |
Интервал между нанесениями – 4 ч. В инструкции к мази и гелю Ибупрофен указан курс применения 2-3 недели. |
Побочные действия
- ЖКТ: явления гастропатии, выражающиеся абдоминальными болями, сухостью во рту, изжогой, тошнотой, рвотой, снижением аппетита, диареей, метеоризмом, запором. Изредка возникают изъязвления слизистой оболочки желудка и кишечника, с возможным, крайне редким осложнением в виде кровотечения и перфорации, а также панкреатитом (данные реакции наиболее вероятны при длительном лечении). Со стороны печени возможно развитие гепатита.
- Органы дыхания: бронхоспахм, одышка.
- Органы чувств: падение слуха, звон или шум в ушах, неясное зрение, двоение в глазах, сухость роговицы, отек век и конъюнктивы.
- Центральная и периферическая НС: головокружение, головная боль, нарушение сна, раздражительность, спутанность сознания, депрессия, психомоторное возбуждение. В редких случаях у людей с аутоиммунными патологиями развивается асептический менингит.
- Сердечно-сосудистая система: гипертензия, сердечная недостаточность, тахикардия.
- Выделительная система: нефрит аллергического типа, острая почечная недостаточность, отеки, цистит, полиурия.
- Аллергические реакции, которые характерны и для наружных форм: кожная сыпь по типу эритемы и крапивницы, покалывание, отек Квинке, зуд кожи. Редко — анафилактический шок, многоформная эритема экссудативного типа, бронхоспазм, аллергический ринит, эозинофилия.
- Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения и лейкопения.
- Прочие реакции – усиление потоотделения.
Лабораторные показатели:
- Увеличение: время кровотечения, концентрации креатинина в сыворотке, активности «печеночных» трансаминаз.
- Уменьшение: концентрации глюкозы, гемоглобина, гематокрита, клиренса креатинина.
Передозировка
При значительном превышении доз препарата для внутреннего приема развиваются следующие симптомы: боль в эпигастрии, сонливость, рвота, головная боль, шум в ушах, ацидоз метаболический, кома, падение давление, тахикардия, фибрилляция предсердий. Лечение стационарное.
Лекарственное взаимодействие
- Не рекомендован прием ибупрофена с одновременным лечением другими НПВП;
- При назначении с антикоагулянтами увеличивается риск кровотечения;
- При взаимодействии с блокаторами обратного захвата серотонина повышается риск кровотечений из ЖКТ;
- При одновременном лечении цефалоспоринами увеличивается частота гипопротромбинемии, увеличивается риск нефро- и гепатотоксических эффектов;
- При лечении с индукторами микросомального окисления увеличивается риск интоксикаций;
- Барбитураты и препараты с этанолом повышают концентрацию ибупрофена в плазме крови;
- Уменьшает действие вазодилататоров, фуросемида и гидрохлортиазида;
- Увеличивает активность антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков, гипогликемических препаратов и инсулина, производных сульфонилмочевины;
- Колестирамин и антациды снижают всасывание ибупрофена;
- Кофеин усиливает обезболивающий эффект ибупрофена.
Аналоги
Нурофен (таблетки, гель, суппозитории суспензия), Нурофен форте, Миг 400, Долгит, Адвил, Ибуфен.
Нурофен 200-300 руб. | Миг 400 80 руб. | Долгит 100 руб. | Фаспик 120 руб. | Ибуфен |
Вопрос-ответ
Сколько дней можно использовать мазь ибупрофен?
Ибупрофен мазь для наружного применения Длительность курса лечения — 2-3 недели. Интервал между применением не менее 4 часа.
Кому противопоказан ибупрофен?
Гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический диатез), заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагический диатез, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная
Какие противопоказания имеет ибупрофен?
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов лекарственного средства. Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (таких как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВС.
Кому нельзя пить ибупрофен?
С 2007 года в России ибупрофен у детей до года должен применяться по рецепту врача, так как профиль его безопасности уступает парацетамолу, который действует только на центральном уровне. Кроме того, ибупрофен нельзя применять детям-астматикам, хронически болеющим детям, а также пациентам с гастритами и язвой ЖКТ.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения ибупрофена обязательно ознакомьтесь с инструкцией, чтобы узнать о правильной дозировке и способах применения, так как это поможет избежать возможных побочных эффектов и передозировки.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на противопоказания к применению ибупрофена, такие как заболевания печени, почек, язвенная болезнь и аллергические реакции. Если у вас есть сомнения, проконсультируйтесь с врачом.
СОВЕТ №3
При использовании ибупрофена в форме суспензии или геля следите за сроком годности и условиями хранения, чтобы гарантировать эффективность препарата. Не используйте просроченные лекарства.
СОВЕТ №4
Если вы принимаете другие лекарства, обязательно сообщите об этом врачу, так как ибупрофен может взаимодействовать с некоторыми препаратами, что может привести к нежелательным последствиям.