Эманера: инструкция по применению, показания, противопоказания, дозировка, курс

Эманера – эффективный противоязвенный препарат, отличающийся специфическим, направленным механизмом действия — подавлением секреции желудочной соляной кислоты. В кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, выстилающих слизистую желудка, переходит в активную форму и снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Таблетки Эманера (хотя это обывательское название, препарат выпускается в капсулах) входят в схему лечения Helicobacter pylori, демонстрируют высокую эффективность в комплексной терапии инфекции и помогают предупредить рецидивы.

Фармакологическая группа: Средство, снижающее секрецию желудочных желез.

Состав, физико-химические свойства, цена

Препарат выпускается в виде капсул по 20 и 40 мг с кишечнорастворимыми корпусом и крышечкой.

Врачи отмечают, что Эманера, активным веществом которого является эзомепразол, является эффективным средством для лечения заболеваний, связанных с избыточной секрецией желудочного сока. Препарат показан при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни и других состояниях, требующих снижения кислотности. Однако, как и любое лекарственное средство, Эманера имеет свои противопоказания. К ним относятся гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени и беременность. Дозировка обычно составляет 20-40 мг в день, в зависимости от заболевания и индивидуальных особенностей пациента. Курс лечения может варьироваться от нескольких недель до нескольких месяцев, что требует регулярного контроля со стороны врача. Специалисты подчеркивают важность соблюдения рекомендаций по применению для достижения наилучших результатов и минимизации риска побочных эффектов.

Эманера

Фармакологическое действие

Действующее вещество Эманеры (эзомепразол) является ингибитором протонного наноса париетальных клеток ЖКТ. Омепразол имеет два изомера: эзомепразол (S-изомер) и R-изомер. Фармакодинамика обоих изомеров примерно одинакова, но для лечения язвы желудка обычно используют первый.

Активное вещество препарата является слабым основанием: в кислой среде концентрация основания увеличивается, оно переходит в активную форму, тормозящую фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. Это вызывает подавление базальной и стимулированной секреции кислот.

Уже через 1 час после приема подавляется выработка кислот в ЖКТ. Эффективность лекарственного препарата зависит от его плазменной концентрации.

• Прием по 20 мг средства однократно в день 5 дней подряд приводит к значительному снижению концентрации соляной кислоты (примерно на 91 %).
• Лечение в дозе 40 мг в течение 1 месяца у пациентов с рефлюкс-эзофагитом в 78 % случаев приводит к излечению. При двухмесячном курсе вероятность выздоровления составляет 93 %.
• Прием эзомепразола в дозе по 40 мг ежедневно в сочетании с антибиотиками курсом 1 неделя приводит к выздоровлению у 90 % пациентов с язвой желудка, ассоциированной с хеликобактер пилори.
• Препарат более эффективен при лечении пациентов с язвами желудка, которые применяли нестероидные противовоспалительные препараты в сравнении с ранитидином, поэтому является предпочтительным препаратом выбора.

Эманеру назначают для заживления язв, которые развились на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2. Также часто назначается в комплексной терапии для предупреждения язвы желудка при лечении специфическими медикаментами, способными разрушать слизистую ЖКТ.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Эзомепразол разрушается в агрессивной кислотной среде, поэтому действующее вещество помещается в кишечнорастворимую капсулу, внутри которых находятся пеллеты лекарства – оболочка пеллет также обладает устойчивостью к воздействию желудочного сока. Небольшая доля вещества трансформируется в R-изомер in vivo. На фоне приема пищи всасывание эзомепразола несколько снижается, но не существенно.

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, максимум в плазме крови определяется в течение 1-2 ч. Биодоступность составляет 64 %, а при длительном приеме достигает 89 %. На эффективность всасывания в некоторой мере оказывает влияние пища, которая съедена параллельно с препаратом. С плазменными белками связывается на 97 %.

Эзомепразол метаболизируется в печени под воздействием цитохрома P450, а также с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C19. Плазменный клиренс после разового приема составляет 17 литров в час, при продолжительном приеме — 9 литров в час. У пациентов с пониженной активностью CYP2C19 метаболизм эзомепразола выполняется CYP3A4, при этом значение концентрации повышается. У пациентов с патологиями почек и печени метаболизм действующего вещества может нарушаться. Фармакокинетика у пациентов в возрасте от 12 лет практически ничем не отличается от таковой у взрослых.

Не накапливается и не аккумулируется в тканях. Период полувыведения — порядка 1,5 часа, при длительном лечении этот период удлиняется. Если препарат принимался один раз, то он выводится из организма очень быстро. Метаболиты выводятся почками или кишечником, около 1 % вещества присутствует в моче в неизмененном виде.

Эманера — это препарат, который часто используется для лечения заболеваний, связанных с избыточной кислотностью в желудке. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении симптомов гастрита и язвенной болезни. Инструкция по применению рекомендует начинать с дозы 20 мг один раз в день, однако в зависимости от состояния здоровья врача может быть назначена индивидуальная схема. Противопоказания включают аллергические реакции на компоненты препарата, а также тяжелые нарушения функции печени. Курс лечения обычно составляет от 4 до 8 недель, но может быть продлен по рекомендации врача. Пользователи отмечают, что Эманера помогает не только облегчить симптомы, но и улучшить общее самочувствие, однако важно соблюдать рекомендации специалиста и не заниматься самолечением.

Использование капсул Эманеры

Фармакокинетика у некоторых групп пациентов

• Около 3 % людей имеют сниженную активность изофермента CYP2C19, поэтому метаболизм препарата выполняется с участием CYP3A4. Среднее значение плазменной концентрации препарата у таких пациентов на 60 % выше.
• У пожилых людей (от 71 лет) не отмечено существенных изменений в метаболизме препарата.
• У женщин отмечается увеличение среднего значения AUC примерно на 30 % после однократного приема. В дальнейшем половых различий в фармакокинетике не наблюдается.
• При тяжелых нарушениях работы печени скорость метаболизма снижена, поэтому максимальная доза для таких пациентов – 20 мг в сутки.

Показания к применению

Применение Эманеры показано в следующих случаях:

• ГЭРБ;
• язва желудка и 12перстной кишки, в том числе, вызванные Helicobacter pylori;
• профилактика заболеваний ЖТК, которые могут развиться на фоне приема НПВС;
• эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• поддерживающая терапия после вылеченных эрозивного рефлюкс-эзофагита и пептических язв (предупреждение рецидива);
• заболевания, вызванные Helicobacter pylori;
• предупреждение повторного развития пептических язв и повторных кровотечений их них на фоне лечения НПВС и после в/м введения лекарств, которые могут снизить секрецию соляной кислоты;
• состояния, ассоциированные с повышенной желудочной секрецией (идиопатическая гиперсекреция включительно);
• синдром Золлингера-Эллисона.

Ганатон таблетки инструкция по применению препарата: Показания, как применять, обзор препарата

Противопоказания

Эманера противопоказана в следующих случаях:

• аллергия на компоненты препарата;
• непереносимость фруктозы наследственного характера;
• прием нелфинавира или атазанавира;
• детский возраст до 12 лет и старше по другим показаниям, за исключением ГЭРБ;
• тяжелые заболевания почек;
• глюкозно-галактозная мальабсорбция;
• дефицит сахаразы-изомальтазы;
• период лактации.

Особые указания

В инструкции по применению Эманеры указано, что при нарушениях функции печени дозу корректировать не требуется. Но если имеются серьезные нарушения в работе печени, то максимально на суточный прием — только 20 мг.

При развитии симптомов возникновения онкопатологии во время лечения (рвота с примесью крови, сильная потеря веса, снижение аппетита) важно исключить вероятность рака, выполнить дополнительные исследования и отложить лечение до опровержения предположительного диагноза.

При длительном лечении требуется контроль врача. Кроме того, такие пациенты должны немедленно обратится к врачу, если наблюдается любое изменение симптоматики.

Препарат содержит сахарозу.

На концентрацию внимания и скорость реакции влияния не оказывает.

Назначение при беременности оправдано, только если ожидаемое положительное действие для матери превышает вероятные риски для плода. В эпидемиологических исследованиях и экспериментах на животных не выявлено фетотоксических эффектов и патологий развития плода на фоне лечения Эманерой, однако это не является основанием для свободного применения Эманеры у беременных.

При применении Эманеры для лечения Helicobacter pylori важно учитывать взаимодействие препаратов, входящих в тройную терапию. Так, кларитромицин, который входит в схему, является сильным ингибитором CYP3A4 – важно учесть противопоказания и взаимодействие антибиотика для пациентов, одновременно принимающих лекарства, метаболизирующиеся CYP3A4.

Побочные эффекты

Во время курсового лечения значительно снижается уровень соляной кислоты в желудке. Это приводит к повышению уровня гастрина в сыворотке крови, а также к росту энтерохромаффиноподобных клеток.

При лечении повышается риск формирования гландулярных кист в желудке, которые являются доброкачественными, не требуют оперативного вмешательства и носят обратимый характер.

Также лечение в некоторой степени повышает риск инфекционных заболеваний (сальмонеллеза, и других). Связано это с тем, что уменьшение кислотности содержимого желудка приводит к увеличению количества микробной флоры, которая есть там в норме.

На фоне лечения могут возникнуть следующие эффекты:

• ЦНС: головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, депрессия, перевозбуждение ЦНС, галлюцинации, агрессия, потливость, слабость;
• ЖКТ: изменения в восприятии вкуса, запор либо диарея, рвота, метеоризм, сухость слизистой рта, болевой дискомфорт в животе, гепатит, кандидоз, обострение либо развитие заболеваний печени;
• Мочевыделительная система: нефрит, отеки;
• Дыхательная система: бронхоспазм;
• Половая система: гинекомастия;
• Опорно-двигательная система: миалгия, слабость мышц, артралгия;
• Органы зрения: временное снижение зрения;
• Реакции гиперчувствительности: крапивница, отек Квинке, высыпания на коже, дерматит, алопеция, анафилактический шок, чувствительность к свету, синдром Стивена-Джонсона;
• Со стороны крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.

Дозировка

Принимают внутрь, не измельчая и не разжевывая, запивают большим количеством воды. Если пациент по состоянию здоровья не может проглотить препарат, содержимое капсул можно растворять в чистой воде (половине стакана), размешать и принимать получившийся раствор через 30 минут после смешивания. После этого в этот же стакан добавить еще воды, ополоснуть ею стенки стакана и выпить. Другие жидкости, кроме воды, недопустимы – защитная оболочка пеллет может раствориться. Также не следует раздавливать либо разжевывать пеллеты.

Возможно введение посредством назогастрального зонда следующим образом: содержимое капсулы высыпают в специальный шприц, добавляют 25-50 мл воды и оставляют 5-10 мл воздуха, хорошенько встряхивают, пока не образуется суспензия. Наконечник шприца проверяют на проходимость и подсоединяют к зонду (удерживая наконечником вверх), затем шприц быстро встряхивают и переворачивают, часть суспензии (5-10 мл) тотчас вводят в зонд. Снова переворачивают шприц наконечником вверх, встряхивают, наклоняют и опять вводят часть суспензии. Цикл повторяют, пока весь препарат не будет введен. Если часть препарата останется в виде осадка в шприце либо на его стенках: наполняют шприц 25 мл воды и оставляют 5 мл воздуха и повторяют цикл, описанный выше.

Длительность лечения и дозировка всегда подбираются лечащим врачом с учетом следующих рекомендаций:

• Симптоматическая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в день на протяжении 4 недель (курс может продлеваться и далее, но только после обследования, если после 4 недель лечения не наступает улучшения);
• лечение эрозивного рефлюксного эзофагита: по 40 мг 1 раз в день в течение 30 дней (курс может продлеваться еще на месяц, но после перерыва);
• профилактика ГЭРБ и поддержка для исключения рецидива: по 20 мг 1 раз в день;
• язва желудка и 12перстной кишки (в том числе, вызванные Helicobacter pylori): в комплексной терапии по 20 мг препарата 2 раза в день на протяжении 1-2 недели;
• лечение язвы желудка на фоне терапии НПВС: по 20-40 мг 1 раз в день, 1-2 месяца;
• профилактика язвы желудка: по 20-40 мг 1 раз в день;
• профилактика кровотечений из пептических язв после в/в введения лекарств, снижающих уровень соляной кислоты: по 40 мг 1 раз в день 1 месяц;
• идиопатическая гиперсекреция, синдром Золлингера-Эллисона и остальные состояния, характеризующиеся гиперактивной желудочной секрецией: по 40 мг 2 раза в день. Доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, но чаще всего достаточно дозы 80-160 мг/сут.

Передозировка

Официально случаев передозировки зарегистрировано не было. Если принять 280 мг препарата одномоментно, возникнет слабость и дисфункция ЖКТ. Специфического антидота не существует, гемодиализ не эффективен, выполняется симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном лечении антацидами, кетоконазолом, интраконазолом, эрлотинибом и препаратами, снижающими секрецию желез желудка, последние могут хуже усваиваться.
• Антиретровирусные препараты (атазанавир, ринотавир) при сочетании с Эманерой оказывают меньшую эффективность вследствие сниженной концентрации в плазме крови, недостаточной для оказания терапевтического эффекта.
• Лекарства, в метаболизме которых участвует CYP2C19, лучше не сочетать с этим лекарством. По этой причине при одновременном назначении с диазепамом, фенитоином, циталопрамом, имипримином, кломипрамином, вориконозолом нужно соблюдать осторожность: вероятно увеличение концентрация последних в плазме, а значит, может потребоваться коррекция дозы.
• При сочетании с кумарином, варфарином нужно контролировать показатели МНО.
• При комбинации с кларитромицином показатель AUC у эзомепразола увеличивается в 2 раза.
• Хорошо сочетается с амоксицилином и хинидином.
• При назначении метотрексата в высоких дозах рекомендуется на время отменить Эманеру.

Аналоги

Препаратами с аналогичным действующим веществом являются:

Вопрос-ответ

Сколько дней можно пить эманеру?

Все препараты следует принимать 2 раза/сут в течение 7-14 дней. Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС: 20 мг или 40 мг 1 раз/сут в течение 4-8 недель.

Кому нельзя пить эманера?

Препарат Эманера содержит сахарозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы. Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами.

Для чего назначают эманера?

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori: язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Как пить эманеру при гастрите?

Принимать по 20 мг препарата 1 раз в сутки при возникновении симптомов. Пациентам, принимающим НПВП, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по требованию».

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Эманеры обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить необходимость препарата в вашем конкретном случае и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Тщательно следуйте инструкции по применению и дозировке, указанной в упаковке или предписанной врачом. Неправильное использование может снизить эффективность лечения или привести к нежелательным последствиям.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные противопоказания и взаимодействия с другими лекарственными средствами. Если вы принимаете другие препараты, сообщите об этом своему врачу, чтобы избежать негативных реакций.

СОВЕТ №4

Регулярно отслеживайте свое состояние во время курса лечения Эманерой и сообщайте врачу о любых изменениях или побочных эффектах. Это поможет скорректировать лечение при необходимости.