Бисфосфонаты для лечения остеопороза и другие группы препаратов при остеопорозе

Остеопороз – это понижение плотности костной ткани ведущее к хрупкости и переломам костей, которое приводит к склонности к переломам. После 35 лет костная масса (плотность костной ткани) начинает постепенно снижаться, процесс значительно ускоряется после вступления женщин в климактерический период. Данное состояние требует фармакокоррекции при помощи препаратов для лечения остеопороза, без которой значительно снижается качество жизни и развивается инвалидизация.

Выраженность и скорость прогрессирования заболевания зависит от:

• генетических факторов
• степени физических нагрузок
• недостатка или избытка кальция и эргокальциферола
• индивидуальной истории переломов на протяжении жизни
• табакокурения
• злоупотребления алкогольными напитками
• наличия ревматоидного артрита
• также низкой массы тела.

Часто остеопороз никак не проявляет себя, и пациент даже не догадывается о нем, пока не происходит перелом костей (см. симптомы и причины остеопороза). Диагностировать болезнь можно на основании данных денситометрии (уровня минеральной плотности костной ткани), которую измеряют путем проведения магнитно-резонансной томографии, рентгена, ультразвука, КТ и МСКТ (мультиспиральной компьютерной томографии).

Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность (см. продукты, содержащие кальций). При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника). Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений.
Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:

• хроническая боль, локализующаяся в месте перелома;
• уменьшение роста, искривление позвоночника, сутулость;
• переломы при минимальной физической активности, падении с высоты своего роста, которые локализуются в основном в области ребер, бедра, позвоночника, стопы и запястья.
• замедленное сращивание костной ткани.

Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.

• Перелом шейки бедра чаще происходит у людей 75-80 лет; другие виды переломов характерны для 50-59 летних и снижаются с возрастом.
• Потеря 10% плотности костной массы увеличивает риск переломов позвоночника в 2 раза, шейки бедра — в 2,5 раза.
• К 2050 году переломов бедра у мужчин будет на 310%, а у женщин на 240% больше, чем сейчас.
• Каждые 3 секунды в мире диагностируется перелом, спровоцированный остеопорозом; компрессионный перелом позвоночника — каждые 22 секунды.
• Подавляющее большинство пациентов с высоким риском травматизма, связанного с повышением ломкости костей (около 80%), в том числе, которые уже имели, по крайней мере, один перелом, не знают о своей болезни и не принимают таблетки от остеопороза.
• Смертность после перелома шейки бедра у обоих полов увеличивается с возрастом и наиболее вероятна в течение года после получения травмы и составляет около 20%.
  Основной задачей в терапии остеопороза является предупреждение переломов, путем уменьшения потери костной массы, увеличения ее плотности и восстановления прочности костей. Раннее обнаружение и своевременно начатое специфическое лечение существенно снижает риск травматизма и других осложнений болезни.

Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;

• каждая десятая женщина в возрасте 60 лет
• пятая в возрасте 70 лет
• две из пяти после 80
• две из трех после 90.

Врачи отмечают, что бисфосфонаты являются основным средством для лечения остеопороза, так как они эффективно замедляют процесс потери костной массы и снижают риск переломов. Эти препараты действуют на остеокласты, клетки, отвечающие за разрушение костной ткани, что способствует укреплению костей. Однако специалисты подчеркивают, что лечение остеопороза не ограничивается только бисфосфонатами. В зависимости от индивидуальных показателей пациента, могут быть рекомендованы и другие группы препаратов, такие как деносумаб, который также снижает активность остеокластов, или препараты на основе гормонов, например, терипаратид, способствующий образованию новой костной ткани. Врачи акцентируют внимание на важности комплексного подхода к лечению, включая изменение образа жизни, правильное питание и физическую активность, что в совокупности может значительно улучшить состояние пациентов с остеопорозом.

Бисфосфонаты в лечении отсеопороза.

Современные препараты для лечения остеопороза

В настоящее время для предупреждения и лечения остеопороза широко применяют медикаментозные средства, оказывающие антирезорбтивное действие и уменьшающие выведение кальция из костей (см. также лечение остеопороза народными средствами). Кость является живой, постоянно обновляющейся, структурой. Когда скорость резорбции (разрушения) костной ткани преобладает над скоростью ее восстановления (реконструкции) развиваются явления остеопороза. Рассмотрим препараты, предотвращающие нарушение данного баланса.

Бисфосфонаты

Использование бисфосфонатов для лечения остеопороза основывается на их способности подавлять активность остеокластов и замедлять потерю костной массы, что позволяет остеобластам работать более эффективно. Все это приводит к укреплению кости и предотвращению переломов (в том числе, шейки бедра, запястья, позвоночника) у людей с остеопорозом:

• Прием препаратов показан за 30 минут -2 часа до еды или через два часа после.
• Запивать полным стаканом воды.
• При этом всасывается не более 10 процентов препарата, которых хватает, чтобы быстро начать подавление патологического рассасывания кости.
• Большая часть препарата откладывается в виде депо в кости. Чем старше пациент, тем хуже всасываемость у него бифосфонатов.

К данной группе относятся препараты на основе следующих действующих компонентов:

Бисфосфонаты, такие как алендронат и ризедронат, широко используются для лечения остеопороза и вызывают разные мнения среди пациентов и врачей. Многие отмечают их эффективность в снижении риска переломов и улучшении плотности костной ткани. Однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как желудочно-кишечные расстройства и боли в костях. Врачи подчеркивают важность соблюдения рекомендаций по приему, чтобы минимизировать риски.

Кроме бисфосфонатов, существуют и другие группы препаратов, например, деносумаб и селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов. Эти средства также имеют свои плюсы и минусы. Например, деносумаб может быть более удобен в применении, так как вводится раз в полгода, но требует тщательного мониторинга из-за риска гипокальциемии. Важно, чтобы выбор терапии основывался на индивидуальных характеристиках пациента и его состоянии здоровья.

5.7. СОВРЕМЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОСТЕОПОРОЗА БИСФОСФОНАТЫ

Алендронат

Алендроновая кислота подавляет костную резорбцию, связывая гидроксиапатит, особенно эффективен при постменопаузальном остеопорозе. Применяются только по назначению врача. Он эффективен при всех видах остеопороза и также для профилактики первичного остеопороза.

Применение: Обычно рекомендуется принимать по 10 мг лекарства в сутки. Делать это следует не позже чем за полчаса до употребления жидкости, еды или другого препарата. Таблетку нужно запить полным стаканом воды (лучше дистиллированной), после чего нельзя принимать горизонтальное положение в течение 30 минут. Все это необходимо для нормального усвоения алендроната.
Противопоказания: Лекарственное средство не назначают людям, страдающим сужением или нарушением перистальтики пищевода, при дефиците кальция в крови, аллергии на действующее вещество, тем, кто не в состоянии стоять, а также беременным и кормящим женщинам.
Побочные эффекты: Алендронат может вызывать диспепсические расстройства, эпигастральные боли, изжогу, повреждение слизистой пищевода, метеоризм, нарушение глотательного рефлекса, расстройство стула, головную и мышечную боль, аллергические высыпания, снижение концентрации в крови кальция и фосфатов.

Ризедронат

• Ризедроновая кислота (Актонель, Ризендрос 4 шт. 880 руб. )

Препараты на основе данного действующего вещества являются лучшими лекарствами при остеопорозе, вызванном применением кортикостероидов, с успехом применяются также в период менопаузы. Лекарственные средства на основе ризедроновой кислоты менее агрессивно воздействуют на слизистую пищевода и оказывают более выраженное противорезорбционное действие на костную ткань, чем алендронаты.

ОСТЕОПОРОЗ – лечение остеопороза, его симптомы и диагностика. Нужно ли пить кальций.

Ибандронат

• Бонвива 1 табл. 150 мг. 1800 руб., 1 шприц 5500 руб.
• Болдронат 50 мг. 28 шт. 13500 руб.

Ибандроновая кислота относится к азотсодержащим бисфосфонатам, высокоэффективно подавляет разрушение костей и активизирует остеокласты. Избирательно воздействует на костную ткань, благодаря большой родственности к ее минеральным компонентам. Значительно уменьшает вероятность развития осложнений со стороны скелета при злокачественных новообразованиях. Препятствует выбросу факторов роста рака, связанного с функционированием остеокластов, подавляет деление и распространение раковых клеток. Он является препаратом выбора для постменопаузального остеопороза.

При использовании радиоактивного тетрациклина, ибандронат способствует его выведению из костной ткани. Не вымывает минералы из кости, а при гиперкальциемии способствует нормализации концентрации кальция, как в крови, так и в моче. Препятствует деструктивным изменениям в костной ткани, вызванным различными причинами.

Показания: Препарат назначают для профилактики переломов при костных метастазах злокачественной опухоли молочной железы, гипокальциемии, уменьшения выраженности болевых ощущений, снижения дозировки радиотерапии; для профилактики гиперкальциемия при различных формах рака.
Применение: Особенности употребления ибандронатов в форме таблеток такие же, как и алендронатов. Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг. Таблетку следует проглатывать целиком, чтобы предотвратить изъязвление слизистой поверхности полости рта и пищевода.
Ибандроновая кислота в виде раствора вводиться внутривенно капельно раз в месяц. Инфузия 6 мг препарата разведенного в 100 мл физ. р-ра должна длиться не меньше 15 минут.
Противопоказания: Лекарство не назначают детям, лицам с аллергией на его компоненты, а также беременным и кормящим мамам.

Золедронат

Золедроновая кислота — бисфосфонат, с выраженными противорезорбционными свойствами, который ингибиторует остеокластную активность. Механизм этого процесса до конца не понятен. Установлено, что препарат не вызывает деминерализацию костной ткани, не влияет на ее формирование и не нарушает механическую функциональность костей. Подавляет деление клеток злокачественного новообразования груди и миеломы, препятствует разрастанию патологических тканей и индукции апоптоза (гибели клеток). Обладает антиметастатическими свойствами.

Показания: Золедронат назначают для терапии остеопороза различной этиологии, болезни Паджета, предупреждения повторных переломов, а также повреждения костной ткани у больных на последних стадиях рака. Показан как раннее назначение (в первые 3 месяца после перелома шейки бедра) и после эндопротезирования суставов.
Применение: 4 мг золендроната, разведенного в 100 мл физ. раствора, вводиться один раз в 3 – 4 недели в подогретом до комнатной температуры виде. Манипуляция должна длиться не менее 15 минут. Лечение препаратом требует коррекции уровня витамина D и кальция при помощи диеты или пищевых добавок.
Противопоказания: не рекомендуется вводить лекарство пациентам с гиперкальциемией, аллергической реакцией на его компоненты, а также при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные эффекты: применение золендроновой кислоты может сопровождаться:

• панцитопенией (уменьшением лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов в крови), снижением уровня фосфатов, кальция, магния и увеличением уровня креатинина, мочевины, калия и натрия в крови;
• расстройством вкусового восприятия;
• головной и абдоминальной болью;
• нарушением тактильной чувствительности, тремором, головокружением;
• повышенной тревожностью, нарушением сна;
• диспепсией, нарушением аппетита и стула;
• расстройством дыхания, кашлем;
• воспалением эписклеральной ткани, конъюнктивы и сосудов глаза, помутнением стекловидного тела;
• повышенной потливостью, кожным зудом и сыпью, отеком Квинке;
• болью в мышцах, суставах, костях, судорогами, скованностью суставов;
• нарушением сердечного ритма, гипертонией;
• острой почечной недостаточностью;
• наличием в моче крови и белков;
• местной воспалительной реакцией, локализующейся в области инъекции.

Антирезорбтивные (препятствующие разрежению костной ткани), вышедшие из употребления

Кальцитонин

Кальцитонин (Миакальцик 5 амп. 1100 руб) является гормоном щитовидной железы и применяется для лечения остеопороза. В фармацевтической промышленности синтезируют рекомбинантный человеческий кальцитонин, а также кальцитонин свиньи и лосося.

Побочные эффекты: При назальном способе введения может возникнуть носовое кровотечение, насморк, раздражение слизистой, тошнота или рвота. При использовании инъекционной формы Кальцитонина может появиться воспаление в месте укола.

Препарат, применялся ранее, как антирезорбтивный (препятствующий рассасыванию костной ткани). Имел довольно скромную доказательную базу, несколько снижая частоту переломов позвонков и купируя острую боль, связанную с остеопоретическими переломами. За последние годы накоплены сведения о нарастании частоты вновь зарегистрированных онкопатологий у пациентов, применявших миокальцик. Препарат убран из рекомендаций по лечению остеопороза, оставшись на рынке в качестве средства. Снижающего болевой синдром при переломах позвонков на фоне остеопороза и для терапии болезни Педжета.

Ралоксифен (Эвиста)

Ралоксифен является селективным модулятором рецепторов эстрогена ІІ поколения, сокращенно СМЭР. Препарат оказывает эстрогеноподобный эффект в костной ткани, но ведет себя, как антиэстроген в эндометрии. Это позволяет предупреждать его возможные побочные действия, в том числе риск развития рака.

Побочные эффекты: При употреблении Ралоксифена возможно усиление выраженности приливов; риска тромбообразования, в том числе тромбоза глубоких вен и легочной эмболии. Опасность возникновения нежелательных реакций более вероятны в течение первых четырех месяцев использования.

На сегодня эффективность препарата не доказана, как не доказано и снижение им рисков внепозвонковых переломов.

Эффектиные антирезорбтивные

Деносумаб (Пролиа)

Деносумаб (60 мг. 22000 руб) представляет собой человеческое антитело (IgG2), которое блокирует формирование и активность остеокластов, которые отвечают за резорбцию костной ткани. Пролиа укрепляет кости, увеличивая их минеральную плотность, предотвращает переломы. Препарат вводится два раза в год под кожу в область бедра или живота. Назначается для устранения остеопороза:

• у женщин после климактерических изменений со склонностью к переломам различной локализации;
• у мужчин со сниженной плотностью костей и риском перелома позвонков на фоне гормоносупрессивной терапии.

Деносумаб является препаратом выбора в случае высокого многофакторного риска переломов, а также при непереносимости других методов терапии остеопороза.

Препарат вводится 1 раз в полгода. Исследуется в клинических испытаниях с 2004 года. Параллельно с остеопорозом изучался для лечения метастатических опухолевых поражений костей. В отличие от бисфосфонатов не противопоказан пациентам с почечной недостаточностью.

Препараты, увеличивающие костную массу

Терипаратид (Фортео)

Препарат – единственный эффективный анаболик, стимулирующий рост кости. Показан при постменопаузальном, первичном, сенильном остеопорозе и идиопатических формах у мужчин. Курс терапии от 12 до 18 месяцев. Является препаратом выбора при неэффективности бисфосфонатов. В России выпускается под наименованием Форстео.

Фортео (250 мкг. 26000 руб). представляет собой синтетический аналог человеческого гормона паращитовидной железы, который участвует в регуляции кальциевого метаболизма. В отличие от других препаратов для остеопороза, которые уменьшают резорбцию костной ткани, терипаратид способствует росту новой костной ткани.

Это лекарство используется для лечения случаев тяжелого остеопороза у женщин и мужчин различной этиологии. Препарат стимулирует активность остеобластов, способствует образованию новой костной ткани, делает кости прочнее и предупреждает переломы.

Способ применения: рекомендуемая доза составляет 20 мкг в сутки. Терипаратид вводится подкожно в бедро или живот.

От использования Фортео следует отказаться:

• при аллергии на его ингредиенты;
• детям и подросткам;
• беременным или кормящим;
• при злокачественных новообразованиях костей;
• во время или после лучевой терапии;
• при гиперкальциемии;
• при гиперпаратиреозе и болезни Педжета;
• тяжелых болезнях почек.

Все перечисленные в этой статье препараты относятся к рецептурным лекарственным средствам и не предназначены для самолечения. Из-за возможного причинения серьезного вреда здоровью, перед использованием этих лекарств, необходимо получить консультацию врача.

Профилактика остеопороза

• Бросить курить и злоупотреблять спиртным
• Давать достаточную физическую активность (бассейн, велосипед)
• Для лиц старше 65 – упражнения в помещении в положении сидя и лежа
• Адекватное потребление кальция и витамина Д для взрослых 700-800 мг кальция в продуктах или в форме карбоната или цитрата и 400 МЕ витамина Д
  • Для лиц старше 60 лет и людям из группы риска (принимающие ГКС, те, чьи родители страдали остеопорозом, женщины с ранней менопаузой, поздним менархе, длительной лактацией или эпизодами гиперпролактинемии, людям с низкой физической активностью или астеническим телосложением, мужчины с гормональными нарушениями, лица с ревматологическими патологиями, онкопациенты, лица с гипогонадизмом, синдромом Иценко-Кушинга или тиреотоксикозом) 800 МЕ витамина Д и 1200 мг кальция.
  • Лицам, принимающим системные глюкоккортикоиды, 1500 мг кальция в сутки и 800 МЕ витамина Д.

Вопрос-ответ

Какие лекарственные препараты относятся к бисфосфонатам?

Клодронат Клодронат относится к бисфосфонатам первой генерации. Памидронат Памидронат — это препарат второго поколения бисфосфонатов. Ибандронат Ибандронат относится к третьему поколению бисфосфонатов и содержит уже 2 молекулы азота. Золедроновая кислота

Какие самые лучшие бисфосфонаты?

На сегодняшний день самые известные препараты — ибандроновая кислота и золедроновая кислота.

Какой препарат блокирует разрушение костной ткани?

Наиболее традиционные и изученные препараты этой группы – бисфосфонаты (алендронат, ризедронат и золедроновая кислота). Относительно недавно появился генно-инженерный препарат деносумаб, который также обладает способностью блокировать активность разрушающих кость клеток и уменьшать риск переломов.

Чем можно заменить бисфосфонаты?

Фороза Таблетки покрытые пленочной оболочкой 70 мг 4 шт Сандоз, Словения Алендроновая кислота Остерепар® Таблетки 70 мг 4 шт Акрихин, Польша Алендроновая кислота +9 бонусов Фороза Таблетки 70 мг 8 шт Сандоз, Словения +14 бонусов Фороза Таблетки покрытые оболочкой 70 мг 12 шт Сандоз, Словения

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения бисфосфонатами обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить, подходит ли этот препарат именно вам, учитывая ваше общее состояние здоровья и возможные противопоказания.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на режим приема бисфосфонатов. Эти препараты обычно принимаются натощак с большим количеством воды, и важно следовать инструкциям, чтобы обеспечить максимальную эффективность и минимизировать риск побочных эффектов.

СОВЕТ №3

Не забывайте о важности дополнительного приема кальция и витамина D во время лечения остеопороза. Эти элементы способствуют укреплению костей и могут улучшить результаты терапии бисфосфонатами.

СОВЕТ №4

Регулярно проходите обследования и контрольные анализы, чтобы отслеживать состояние костной ткани и корректировать лечение при необходимости. Это поможет избежать осложнений и повысить эффективность терапии.